에페드린에 대한 종합 정보

에페드린, ① 기관지 천식 발작을 예방하고 경증 천식 발작을 완화시키지만 급성 중증 천식 발작에는 효과가 없다. ②지주막하 마취 또는 경막외 마취로 인한 저혈압, 만성 저혈압의 경우. ③여러 가지 원인으로 인한 코점막의 충혈, 부종으로 인한 코막힘을 치료합니다. 화합물 소개, 기본정보, 물리화학적 특성, 안전성 정보, 제조방법, 용도, 약전기준, 의약품 설명, 약리학, 약동학, 적응증, 용법 및 용량, 이상반응, 금기사항, 주의사항, 약물상호작용, 제제, 보관, 화합물 소개 기본 정보 중국 이름: 에페드린 중국 별칭: 1-N, 2-디메틸-β-페닐-1-프로판올, 1-메틸아미노벤질메탄올; 2-메틸아미노-페닐프로파난-1-올 영어 이름: (-)-에페드린 영어 별칭: L-에페드린; 벤젠메탄올, a-[(1S)-1-(메틸아미노)에틸]-, (aR) )- CAS 번호: 299-42-3 분자식: C 10 H 15 NO 분자량: 165.23200 정확한 질량: 165.11500 PSA: 32.26000 LogP: 1.71880 물리적, 화학적 특성 융점: 37-39 °C(리터) 특성: 염산염은 일반적으로 사용되며 흰색 침상 결정 또는 결정성 분말로 무취이며 맛이 씁쓸합니다. 물에 쉽게 용해되고, 에탄올에 용해되며, 클로로포름이나 에테르에는 용해되지 않습니다. 안전 정보 통관 코드: 2939490090 위험 범주 코드: R22 안전 지침: S22, S25 생산 방법 1. 에페드린은 마황풀에서 추출할 수 있습니다. 마황의 줄기와 가지를 2~4cm 길이로 자르고 7배량의 물을 넣고 0.15MPa의 뜨거운 압력으로 5회 끓이면 마황의 전체 알칼리가 함유된 수용액을 얻는다. 달인 물을 수산화나트륨으로 pH 12로 알칼리화한 후 60~70°C에서 2배량의 톨루엔으로 추출한다. 톨루엔 추출물에 2개의 옥살산용액을 첨가하여 톨루엔층을 pH 7로 만든다. 톨루엔 추출물 중의 총마황알칼리성을 옥살산용액으로 옮겨 톨루엔층을 분리하여 총마황알칼리성의 옥살산희석용액을 얻는다. 알칼로이드를 함유한 옥살산희석용액을 70℃에서 감압농축하고 30℃로 냉각한다. 에페드린옥살산염은 물에 대한 용해도가 작아서 원심분리하면 조(粗)의 에페드린옥살산염이 생성된다. 모액에는 슈도에페드린 옥살산염이 포함되어 있습니다. 조에페드린옥살산염에 8~10배의 물과 1.5% 활성탄을 넣고 끓인 후 여과하고 여액에 염화칼슘시액을 첨가하면서 더 이상 침전이 생기지 않거나 혼탁이 생기지 않을 때까지 저어주어 염산에페드린용액을 얻는다. 이어서 pH가 7.5~8이 될 때까지 황화나트륨용액을 첨가하고 정치하여 옥살산칼슘, 황화철 등의 불순물이 침전되도록 여과한 후 상등액을 취하고 염산을 첨가하여 pH를 6~6.5로 조정한다. 용액을 감압 농축하고 30°C로 냉각한 후 결정화하고 원심분리하여 건조하여 최종 제품을 얻습니다. 상기 슈도에페드린 옥살산염을 함유하는 모액을 수산화나트륨으로 알칼리화하여 슈도에페드린을 분리한 후, 아실화, 전치, 가수분해, 중화 과정을 거쳐 에페드린 옥살산염 결정을 얻은 후, 상기 방법에 따라 처리하여 에페드린 염산염을 얻을 수 있다. . 소금. 목적: 에페드린은 아드레날린성 약물입니다. 이는 교감 신경을 자극할 수 있으며 에피네프린보다 오래 지속되는 효과가 있습니다. 기관지 평활근을 이완시키고 혈관을 수축시킬 수 있으며 중추 신경계 흥분 효과가 있습니다. 주로 습관성 기관지 천식을 치료하고 천식 발작을 예방하기 위해 임상적으로 사용됩니다. 중증 기관지 천식에 대한 치료 효과는 에피네프린만큼 좋지는 않지만, 코막힘, 코막힘에 사용하면 에피네프린보다 치료 효과가 좋습니다. 약전표준품목 (1) 이 품목 약 10mg을 취하여 물 1ml를 가하여 녹인 다음 황산구리시액 2방울 및 20수산화나트륨시액 1ml를 가하면 청자색을 나타낸다. 에테르를 흔들어 흔들어 놓으면 에테르층이 보라색-빨간색으로 나타나고, 물층은 파란색으로 변합니다. (2) 본 제품의 적외선 흡수 스펙트럼은 대조 스펙트럼(스펙트럼 세트 387)과 일치해야 합니다. (3) 염화물을 나타내는 본 제품 수용액의 확인반응(부록 III).

용액의 투명도를 확인하십시오. 이 제품 1.0g에 물 20ml를 첨가하여 녹입니다. pH는 이 품목 1.0g을 취하여 물 20ml를 가하여 녹인 후 메틸레드지시액 1방울을 가하여 황색으로 변할 때에는 황산적정제(0.01mol/L) 0.10ml를 가하면 적색으로 변할 것 ; 연한 빨간색으로 변하면 수산화나트륨 적정제(0.02mol/L) 0.10ml를 첨가하면 노란색으로 변합니다. 황산염 : 이 품목 1.0g을 취하여 법(부록 III B)에 따라 확인한다. 표준 황산칼륨용액 1.0ml로 만든 대조액과 비교하여 농도가 0.010 이상이어서는 안 된다. 해당물질은 이 약 약 50mg을 취하여 50ml 메스플라스크에 넣고 표시선까지 이동상을 가하여 녹여 희석한 후 잘 흔들어 1ml를 정확하게 칭하여 검액으로 한다. 100ml 메스플라스크에 이동상을 넣어 녹여 눈금까지 희석하여 잘 흔들어 대조액으로 한다. 고성능 액체 크로마토그래피(부록 V D) 시험에 따라, 충전제로 옥타데실 실리카 결합 실리카겔을 사용하고, 인산염 완충액을 사용합니다(인산이수소칼륨 6.8g, 트리에틸아민 5ml, 인산 4ml를 취하고, 1000ml에 물을 첨가하고, pH 값을 3.0±0.1로 조정하기 위해 인산 또는 트리에틸아민을 희석하십시오. - 아세토니트릴(90:10)은 이동상이며 검출 파장은 210nm입니다. 염산에페드린의 피크를 기준으로 계산한 이론단수는 3000 이상이어야 한다. 대조용액 10μl를 취하여 액체크로마토그래프에 주입하고 주성분 크로마토그래피 피크의 높이가 전체 눈금의 약 20%가 되도록 검출감도를 조정한 후 검액 10μl를 정확하게 측정한다. 대조 용액을 각각 액체 크로마토그래프에 주입하고, 주성분 피크의 머무름 시간의 두 배로 크로마토그램을 기록합니다. 시험용액 크로마토그램에 불순물 피크가 있는 경우 각 불순물 피크 면적의 합은 대조액 주피크 면적의 0.5배(0.5) 이하이어야 한다. 건조감량 : 이 제품을 취하여 105℃에서 항량이 될 때까지 건조하여 감량량은 0.5를 초과하지 않도록 한다.(부록 VIII L) 발화 잔류물은 0.1(부록 VIII N)을 초과해서는 안 됩니다. 중금속 : 본 제품 1.0g을 취하여 물 23ml를 가하여 녹인 후 아세트산 완충액(pH 3.5) 2ml를 가하여 법(부록 VIII H 방법 1)에 따라 확인하되, 중금속 함량이 1당 20부를 초과해서는 안 된다. 백만. 함량정량 : 이 품목 약 0.15g을 취하여 정밀히 달아 빙초산 10ml를 가하여 가열하여 녹인 다음 초산수은시액 4ml 및 크리스탈바이올렛지시액 1방울을 가하여 고염산적정액( 0.1mol/L) 용액이 에메랄드 그린색으로 나타날 때까지 공시험으로 적정결과를 정정한다. 과염소산 적정제(0.1mol/L) 1ml는 C 10 H 15 NO?HC1 20.17mg에 해당합니다. 클래스 β2 아드레날린 수용체 작용제. 밀봉하여 보관하세요. 약리학은 아드레날린성 수용체를 직접적으로 자극하거나, 아드레날린성 신경 말단에서 노르에피네프린의 방출을 촉진하여 간접적으로 아드레날린성 수용체를 자극할 수 있습니다. α 및 β 수용체 모두에 작용 효과가 있습니다. ① 심혈관계: 피부의 혈관, 점액을 유발합니다. 막과 내부 장기는 혈류를 수축시키고 감소시키며 관상동맥과 뇌혈관은 확장되고 혈류는 증가합니다. 약을 복용하면 혈압이 상승하고 맥압도 상승합니다. 심장 수축력을 강화하고 심장 출력을 증가시킵니다. 혈압 상승은 미주 신경을 반사적으로 자극하기 때문에 심박수는 변하지 않거나 약간 느려집니다. ②기관지: 기관지 평활근을 이완시키며 α 효과는 여전히 기관지 점막 혈관을 수축시키고 울혈과 부종을 감소시키며 작은 기도 폐쇄를 개선하는 데 도움을 줍니다. 그러나 장기간 사용하면 점막혈관이 과도하게 수축되어 모세혈관의 압력이 증가하고 충혈과 부종이 악화될 수 있습니다. 또한, 알파 효과는 기관지 평활근 경련을 악화시킬 수 있습니다. ③중추신경계 : 대뇌피질과 피질하중추를 흥분시켜 정신적 흥분, 불면증, 안절부절 못함, 떨림을 일으킨다. 경구 투여 후 장에서 쉽게 흡수되며 혈액뇌관문을 통해 뇌척수액으로 들어갈 수 있습니다. Vd는 3?4L/kg입니다. 흡수 후 탈아민화 및 산화는 미량이며, 79는 원래의 형태로 소변으로 배설됩니다. 효과는 에피네프린보다 약하고 오래 지속되며, t1/2은 3~4시간입니다. 약동학: 경구 투여 후 빠르게 흡수되며 혈액뇌관문을 통해 뇌척수액으로 들어갈 수 있습니다. 경구 투여 후 15~60분 내에 효과가 나타나며 3~5시간 동안 지속됩니다. T1/2는 소변 pH가 5일 때 약 3시간, 소변 pH가 6.3일 때 약 6시간입니다. 흡수된 후 극히 일부만이 탈아미노화 및 산화 과정을 거치며, 대부분은 그대로 소변으로 배설됩니다.

적응증 : ① 기관지 천식 발작을 예방하고 경증 천식 발작을 완화시킨다. 급성 중증 천식 발작에는 효과가 없다. ②지주막하 마취 또는 경막외 마취로 인한 저혈압, 만성 저혈압의 경우. ③여러 가지 원인으로 인한 코점막의 충혈, 부종으로 인한 코막힘을 치료합니다. 사용법 및 복용량 복용량 형태와 사양이 다르기 때문에 약품 지침을 주의 깊게 읽거나 사용법 및 복용량에 대해 의사의 조언을 따르십시오. 부작용: 다량 및 장기간 사용하면 떨림, 불안, 불면증, 두통, 심계 항진, 발열, 발한 및 기타 부작용이 발생할 수 있습니다. 밤에 복용할 경우 불면증을 예방하기 위해 페노바르비탈 등 진정·수면제를 첨가하는 경우가 많다. 금기 사항 : 갑상선 기능 항진증, 고혈압, 동맥 경화증, 협심증 등의 환자에게는 금기입니다. 주의사항 ⑴교차 알레르기 반응 에피네프린, 이소프로테레놀 등 다른 교감신경흥분아민계 약물에 알레르기가 있는 사람은 본 제품에도 알레르기가 있습니다. ⑵ 두통, 불안, 빈맥, 현기증, 과도한 발한 등의 증상이 나타날 경우에는 투여를 중단하거나 용량을 조절해야 한다. ⑶ 단기간에 반복적으로 복용하면 효과가 점차 약해지며(빠른필락시스), 복용을 중단한 후 몇 시간 후에 회복될 수 있습니다. 약을 하루에 3회 이하로 복용하면 내성이 분명하지 않습니다. 임산부 및 수유부에 대한 약물 ⑴ 제왕절개 마취 시 혈압을 유지하기 위해 사용하며, 이로 인해 태아의 심장박동이 빨라질 수 있으므로 산모의 혈압이 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)를 초과하는 경우에는 사용하지 마십시오. ⑵이 제품은 모유로 분비될 수 있습니다. 소아용 약물: 어린이, 1회 0.5~1 mg, 1일 3회. 노인 환자를 위한 약물: 이 제품은 혈압 상승, 배뇨 곤란, 정신 흥분을 유발할 수 있으므로 주의해서 사용해야 합니다. 약물 상호 작용 ① 에페드린은 바르비투르산염, 디펜히드라민, 아미노필린과 결합하여 기관지 경련을 완화하고 후자의 중추 억제, 항알레르기, 항콜린 효과를 통해 분비선 분비를 감소시킵니다. ② 고혈압 유발을 피하기 위해 유장닝(Youjiangning) 등의 모노아민 산화효소 억제제와의 병용을 피한다. ⑴ 부신피질호르몬제와 병용투여 시 대사제거율을 증가시킬 수 있으므로 코르티코스테로이드의 용량을 조절해야 한다. ⑵ 제산제, 탄산칼슘 또는 탄산마그네슘, 구연산염, 중탄산나트륨 등과 같은 소변 알칼리화제는 본 제품의 소변 배설에 영향을 미치고, 본 제품의 반감기를 늘리며, 특히 소변은 며칠 이상 알칼리성으로 유지되므로 대부분의 환자는 에페드린 중독으로 고통받게 되므로 이 제품의 복용량을 조정해야 합니다. ⑶ 펜톨라민, 프라조신, 톨라졸린, 페노티아진 등 α수용체 차단제와 병용투여 시 본 제품의 승압효과를 중화시킬 수 있습니다. ⑷ 클로로포름, 할로세인, 이소플루란 등의 전신마취제와 병용할 경우 심근이 교감신경흥분아민에 더욱 민감해질 수 있으며, 부득이하게 병용할 경우에는 이 약의 용량을 감량하여야 한다. . ⑸ 마프로틸린 등 삼환계 항우울제와 병용투여 시 이 제품의 승압효과가 감소됩니다. ⑹ 디지탈리스배당체와 병용투여 시 부정맥을 유발할 수 있습니다. ⑺ 에르고메트린, 에르고타민, 옥시토신과 함께 사용하면 혈관수축을 악화시켜 심한 고혈압이나 말초조직 허혈을 일으킬 수 있다. ⑻ 독사프람과 병용시 두 가지의 가압효과를 높일 수 있다. 준비 정제: 각 15mg; 주사: 각 30mg(1ml), 50mg(1ml). 점비액: 0.5(어린이), 1(성인), 2(검사, 수술 또는 지혈용). 보관: 빛을 피하고 밀봉하여 보관하십시오.